Description:

Invenţia se referă la un derivat cetolidic 6-O substituit sau la o sare acceptabilă farmaceutic a acestuia, la o compoziţie farmaceutică ce conţine acest derivat, şi la un procedeu pentru prepararea acestuia. Derivatul cetolidic 6-O substituit, reprezentat de o formulă (V) în care substituenţii sunt cei prezentaţi în descriere, este utilizat pentru prepararea unui medicament pentru controlul infecţiei bacteriene la un mamifer. Compoziţia farmaceutică, conform invenţiei, cuprinde o cantitate eficientă terapeutic din acest derivat, în combinaţie cu un purtător acceptabil farmaceutic. Procedeul pentru preparararea acestui derivat constă în tratarea unui compus cu formula, în care substituenţii sunt cei descrişi în invenţie, cu o combinaţie de reactivi selectaţi dintre o hidrură de metal alcalin şi un reactiv fosgen, selectat dintre fosgen, difosgen şi trifosgen, în condiţii anhidre, după care urmează decarboxilarea catalizată de o bază apoasă, şi reacţia cu o anhidridă metansulfonică în piridină, tratarea cu o amină, cu o hidrură de metal alcalin şi carbonildiimidazol, sau tratarea opţională a compusului astfel obţinut cu o amină, şi deprotejarea opţională, iar la final, izolarea compusului obţinut.