Description:

Invenţia se referă la derivaţi de macrolidă 6-O substituită sau la o sare acceptabilă farmaceutic a acesteia, la o compoziţie farmaceutică ce cuprinde aceşti derivaţi, şi la un procedeu pentru prepararea acestor derivaşi. Derivatul de macrolidă 6-O substituită, conform invenţiei, este reprezentat de formula (IV) în care substituenţii sunt cei prezentaţi în descrierea invenţiei, şi poate fi utilizat la prepararea unui medicament pentru controlul infecţiei bacteriene la un mamifer. Compoziţia farmaceutică, conform invenţiei, cuprinde o cantitate eficientă terapeutic din acest derivat, în combinaţie cu un purtător acceptabil farmaceutic. Procedeul conform invenţiei constă în tratarea unui compus cu formula (II), în care substituenţii sunt cei prezentaţi în descriere, cu anhidridă metansulfonică în piridină, apoi tratarea derivatului metansulfonil cu o amină, şi a compusului astfel obţinut cu o hidrură metalică alcalină şi carbonildiimidazol, produsul obţinut astfel fiind tratat cu o diamină, după care are loc ciclizarea produsului obţinut cu un acid mineral sau organic diluat, deprotejarea opţională şi izolarea compusului dorit.